Η κύρια οδός αποβολής είναι νεφρική απέκκριση της διγοξίνης, η οποία συσχετίζεται στενά με το ρυθμό σπειραματικής διήθησης. Επιπλέον, εμφανίζεται κάποια σωληναριακή έκκριση και ίσως σωληναριακή επαναρρόφηση. Σχεδόν όλη η διγοξίνη στα ούρα απεκκρίνεται αμετάβλητη, με ένα μικρό μέρος ως ενεργοί μεταβολίτες.
Καθαρίζεται η διγοξίνη από το ήπαρ;
Συμπερασματικά, η υδρόλυση της διγιτοξίνης αλλάζει στην κίρρωση του ήπατος, οπότε παρατηρήθηκε σημαντική μείωση της νεφρικής κάθαρσης και ούρων ανάκτησης της διγιτοξιγενίνης-μονοδιγιτοξοσίδης και της διγιτοξιγενίνης στο παρούσα μελέτη.
Πώς διασπάται η διγοξίνη;
Στο σώμα, το κύριο συστατικό Διγοξίνη (απεικονίζεται παραπάνω) διασπάται (διάσπαση των γλυκοσιδικών δεσμών) σε Digitoxin και σάκχαρα. Η διγιτοξίνη διεγείρει την καρδιά, αυξάνοντας δραματικά τον καρδιακό ρυθμό.
Ποιο ένζυμο μεταβολίζει τη διγοξίνη;
Μεταβολίζεται κυρίως μέσω του του ενζύμου CYP2C19, μέλους της ομάδας οξειδάσης μικτής λειτουργίας P450, αν και μια δευτερεύουσα οδός μεταβολισμού είναι μέσω του CYP3A4, ενός άλλου ενζύμου P450. Η διγοξίνη μεταβολίζεται κυρίως εκτός του συστήματος P450, αλλά μια μικρή οδός μεταβολισμού είναι από το CYP3A4.
Τι είναι οι αναστολείς του CYP2C19;
Το
CYP2C19 καταλύει το μεταβολισμό πολλών φαρμάκων, συμπεριλαμβανομένων των αναστολέων αντλίας πρωτονίων (PPIs) (π.χ. ομεπραζόλη, λανσοπραζόλη, παντοπραζόλη), αντικαταθλιπτικών (π.χ., σιταλοπράμη και αντιαμιτριπτυλική), φάρμακα (π.χ. κλοπιδογρέλη), αντιμυκητιακά (π.χ. βορικοναζόλη) και αντικαρκινικές ενώσεις (π.χ. κυκλοφωσφαμίδη).
