Η αποβολή της βαρφαρίνης γίνεται σχεδόν εξ ολοκλήρου μέσω του μεταβολισμού. Το COUMADIN μεταβολίζεται στερεοεκλεκτικά από ηπατικά μικροσωμικά ένζυμα (κυτόχρωμα P-450) σε ανενεργούς υδροξυλιωμένους μεταβολίτες (κυρίως οδός) και από αναγωγάσες σε μειωμένους μεταβολίτες (αλκοόλες βαρφαρίνης).
Μεταβολίζεται η βαρφαρίνη στο ήπαρ;
(Η βαρφαρίνη μεταβολίζεται στο ήπαρ. Τα CYP1A1, CYP1A2 και CYP3A4 μεταβολίζουν το (R)-εναντιομερές και το CYP2C9 μεταβολίζει το πιο ισχυρό (S)-εναντιομερές..
Πού μεταβολίζεται η βαρφαρίνη;
Η
Βαρφαρίνη συσσωρεύεται στο το ήπαρ, όπου τα δύο ισομερή μεταβολίζονται μέσω διαφορετικών οδών. Ο οξειδωτικός μεταβολισμός του πιο ενεργού S ισομερούς πραγματοποιείται από το CYP2C9.
Πού μεταβολίζονται τα αντιπηκτικά;
Τα από του στόματος αντιπηκτικά μεταβολίζονται από το το ήπαρ και απεκκρίνονται με τα ούρα και τα κόπρανα.
Μεταβολίζεται η βαρφαρίνη από το CYP2C9;
Η
Η βαρφαρίνη χορηγείται ως ρακεμικό μίγμα των στερεοϊσομερών R και S. Η (S)-βαρφαρίνη είναι δύο έως πέντε φορές πιο ισχυρή από την (R)-βαρφαρίνη, και μεταβολίζεται κυρίως από το CYP2C9 Η (R)-βαρφαρίνη μεταβολίζεται κυρίως μέσω του CYP3A4, με συμμετοχή αρκετών άλλα ένζυμα του κυτοχρώματος P450 (6).