[ah-set″ĭ-la´ter] ένας οργανισμός ικανός για μεταβολική ακετυλίωση. Τα άτομα που διαφέρουν ως προς την κληρονομική τους ικανότητα να μεταβολίζουν ορισμένα φάρμακα, π.χ. ισονιαζίδη, ονομάζονται γρήγοροι ή αργοί ακετυλοποιητές.
Τι είναι οι γρήγοροι ακετυλοποιητές και οι αργοί ακετυλοποιητές;
Ο αργός φαινότυπος ακετυλοποιητή παρουσιάζει συχνά τοξικότητα από φάρμακα όπως η ισονιαζίδη, οι σουλφοναμίδες, η προκαϊναμίδη και η υδραλαζίνη, ενώ ο φαινότυπος γρήγορου ακετυλοποιητή μπορεί να μην ανταποκρίνεται στην ισονιαζίδη και την υδραλαζίνη στη διαχείριση της φυματίωσης και της υπέρτασης, αντίστοιχα.
Τι είναι η έννοια των αργών ακετυλωτών;
Οι αργοί ακετυλοποιητές είναι άτομα των οποίων το συκώτι δεν μπορεί να αποτοξινώσει πλήρως τους αντιδραστικούς μεταβολίτες φαρμάκωνΓια παράδειγμα, οι ασθενείς με τοξική επιδερμική νεκρόλυση που προκαλείται από σουλφοναμίδια έχει αποδειχθεί ότι έχουν έναν αργό ακετυλωτή γονότυπο που οδηγεί σε αυξημένη παραγωγή σουλφοναμιδικής υδροξυλαμίνης μέσω της οδού P-450.
Τι εξηγούν οι αργοί και γρήγοροι ακετυλιστές σε σχέση με την ακετυλίωση της ισονιαζίδης;
Ο μεταβολισμός της ισονιαζίδης λαμβάνει χώρα με ακετυλίωση. Σε ασθενείς που είναι γενετικά «ταχείς ακετυλοποιητές», η ισονιαζίδη μπορεί να μην φτάσει σε θεραπευτικά επίπεδα και θα έχει σύντομο t½ σε σύγκριση με εκείνο του «αργή ακετυλοποιητές.» Οι αργοί ακετυλοποιητές διατρέχουν μεγαλύτερο κίνδυνο για τοξικότητες που σχετίζονται με το φάρμακο λόγω της μεγάλης διάρκειας t½ του φαρμάκου
Ποια ομάδα φαρμάκων μεταβολίζεται με ακετυλίωση;
Φάρμακα που είναι γνωστό ότι μεταβολίζονται μέσω αυτής της οδού περιλαμβάνουν προκαϊναμίδη, υδραλαζίνη, ισονιαζίδη, σουλφαπυριδίνη, σουλφαδιμιδίνη, δαψόνη, έναν μεταβολίτη αμίνης της νιτραζεπάμης και μερικές καρκινογόνες αρωματικές αμίνες. Μη γενετικοί παράγοντες μπορεί επίσης να επηρεάσουν τον ρυθμό ακετυλίωσης.
