Η
Η κυκλοοξυγενάση απαιτείται για τη σύνθεση προσταγλανδίνης και θρομβοξάνης. Η ασπιρίνη δρα ως ακετυλιωτικός παράγοντας όπου μια ακετυλομάδα είναι ομοιοπολικά συνδεδεμένη με ένα υπόλειμμα σερίνης στην ενεργό θέση του ενζύμου COX.
Πώς η ασπιρίνη επηρεάζει την κυκλοοξυγενάση;
Ασπιρίνη δρα ακετυλιώνοντας μη αναστρέψιμα ένα υπόλειμμα σερίνης στη θέση 529 σε συνθάση προσταγλανδίνης G/H αιμοπεταλίων, 4 ένα ένζυμο κοινώς γνωστό ως κυκλοοξυγενάση. Το κυρίαρχο προϊόν της κυκλοοξυγενάσης στα αιμοπετάλια είναι η θρομβοξάνη A2.
Αναστέλλει η ασπιρίνη την κυκλοοξυγενάση;
Απέδειξε ότι η ασπιρίνη και άλλα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ) αναστέλλουν τη δραστηριότητα του ενζύμου που τώρα ονομάζεται κυκλοοξυγενάση (COX), το οποίο οδηγεί στο σχηματισμό προσταγλανδινών (PGs) που προκαλούν φλεγμονή, οίδημα, πόνο και πυρετό.
Με ποιον υποδοχέα συνδέεται η ασπιρίνη;
Αυτά τα αποτελέσματα υποδηλώνουν ότι η ασπιρίνη είναι ένας αλλοστερικός αναστολέας του υποδοχέα Β2, μια ιδιότητα που μπορεί να εμπλέκεται στις θεραπευτικές της δράσεις.
Πώς συνδέεται η ασπιρίνη με το COX;
Είναι καλά τεκμηριωμένο ότι η ασπιρίνη αναστέλλει μη αναστρέψιμα την κυκλοοξυγενάση (COX) με ακετυλίωση ενός υπολείμματος αμινοξέος σερίνης (Εικόνα 1), και έτσι εμποδίζει την επακόλουθη βιοσύνθεση προσταγλανδινών και προσταγλανδινών.
