Η
Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται εκτενώς στο ήπαρ και απεκκρίνεται στα ούρα κυρίως ως ανενεργά γλυκουρονίδια και θειικά συζεύγματα. Λιγότερο από 5% απεκκρίνεται αμετάβλητο. Οι μεταβολίτες της παρακεταμόλης περιλαμβάνουν ένα δευτερεύον υδροξυλιωμένο ενδιάμεσο που έχει ηπατοτοξική δράση.
Πώς μεταβολίζεται η παρακεταμόλη;
Η παρακεταμόλη μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ (Εικόνα 1) από ένζυμα της φάσης Ι και ΙΙ Η αντίδραση φάσης Ι για την παρακεταμόλη μπορεί να συμβεί με οξείδωση, αναγωγή και υδρόλυση: Αποτέλεσμα σε πολικούς μεταβολίτες των αρχικών χημικών ουσιών και οδηγεί είτε σε ενεργοποίηση είτε σε αδρανοποίηση του φαρμάκου.
Ποια είναι η κύρια οδός του μεταβολισμού της παρακεταμόλης;
Γλυκουρονίωση είναι η κύρια οδός του μεταβολισμού της ακεταμινοφαίνης, ακολουθούμενη από θείωση και μικρή συμβολή από την οδό οξείδωσης.
Τι είναι το αντίδοτο για την παρακεταμόλη;
Η ενδοφλέβια ακετυλοκυστεΐνη είναι το αντίδοτο για τη θεραπεία της υπερβολικής δόσης παρακεταμόλης και είναι ουσιαστικά 100% αποτελεσματικό στην πρόληψη της ηπατικής βλάβης όταν χορηγείται εντός 8 ωρών από την υπερδοσολογία.
Πώς μετατρέπεται η παρακεταμόλη σε γλυκουρονίδιο παρακεταμόλης;
Συζευγμένες UDP-Γλυκουρονυλ τρανσφεράσες 52%–57% παρακεταμόλη γίνεται γλυκουρονίδιο παρακεταμόλης και συζευγμένες ηπατικές σουλφοτρανσφεράσες 30%–44% παρακεταμόλη γίνεται μη τοξική θειική παρακεταμόλη, στη συνέχεια συζευγμένη παρακεταμόλη, απεκκρίνεται μέσω των ούρων.
