Ως αναστολέας της AChE, η νεοστιγμίνη αναστέλλει αναστρέψιμα την AChE στην δραστική θέση με καρβαμυλίωση της σερίνης Σχ.. 4, στον μηχανισμό δράσης. Ως εκ τούτου, βελτιώνει τη χολινεργική δράση διευκολύνοντας τη μετάδοση παλμών μέσω νευρομυϊκών συνδέσεων.
Πώς αναστέλλεται η ακετυλοχολινεστεράση;
Οι
Οργανοφωσφορικοί (OP) και καρβαμικοί εστέρες μπορούν να αναστείλουν την ακετυλοχολινεστεράση (AchE) συνδέοντας ομοιοπολικά με ένα υπόλειμμα σερίνης στην ενεργή θέση του ενζύμου και η ανασταλτική τους ισχύς εξαρτάται σε μεγάλο βαθμό από τη συγγένεια το ένζυμο και η αντιδραστικότητα του εστέρα.
Πώς τα οργανοφωσφορικά αναστέλλουν την ακετυλοχολινεστεράση;
Οργανοφωσφορικά είναι γεωργικά εντομοκτόνα. Αυτοί οι παράγοντες αναστέλλουν το ένζυμο ακετυλοχολινεστεράση, το οποίο είναι υπεύθυνο για την αποικοδόμηση της ακετυλοχολίνης. Το οργανοφωσφορικό δεσμεύεται στο ένζυμο, αναγκάζοντάς το να υποστεί μια διαμορφωτική αλλαγή στη θέση δέσμευσής του με την ακετυλοχολίνη.
Πώς λειτουργούν οι αναστολείς της ακετυλοχολινεστεράσης;
Οι αναστολείς χολινεστεράσης μπλοκάρουν τη δράση του ενζύμου χολινεστεράση, το οποίο είναι υπεύθυνο για τη διάσπαση της ακετυλοχολίνης. Αυτό αυξάνει τα επίπεδα ακετυλοχολίνης στη συναπτική σχισμή (το διάστημα μεταξύ δύο νευρικών απολήξεων).
Ποια είναι η λειτουργία και ο μηχανισμός δράσης της νεοστιγμίνης;
Μηχανισμός δράσης: Αναστέλλει την υδρόλυση της ακετυλοχολίνης ανταγωνιζόμενος την ακετυλοχολίνη για προσκόλληση στην ακετυλοχολινεστεράση στις θέσεις χολινεργικής μετάδοσης Ενισχύει τη χολινεργική δράση διευκολύνοντας τη μετάδοση των νευρομυϊκών παλμών.
