Σιμετιδίνη (εμπορική ονομασία Tagamet) είναι ένας ανταγωνιστής του υποδοχέα Η2 της ισταμίνης που αναστέλλει την παραγωγή γαστρικού οξέος. … Τα αποτελέσματά μας έδειξαν ότι η σιμετιδίνη μπορεί να αναστείλει την ALP με μη ανταγωνιστική αναστολή Απουσία αναστολέα, το V(max) και το K(m) του ενζύμου βρέθηκαν να είναι 13,7 mmol/mg πρωτ.
Είναι η σιμετιδίνη ανταγωνιστικός αναστολέας;
Η
Σιμετιδίνη (Tagamet) ήταν η πρώτη γενιά ισχυρών, πολύ υδρόφιλων, ανταγωνιστικών αναστολέων των αντιδράσεων ισταμίνης με τη μεσολάβηση των υποδοχέων H2, το οποίο αργότερα ακολουθήθηκε από ρανιτιδίνη και φαμοτιδίνη.
Τι είδους αναστολέας είναι μη ανταγωνιστική η σιμετιδίνη;
Αναστολή κυτοχρώματος P450
Η σιμετιδίνη είναι ένας ισχυρός αναστολέας ορισμένων ενζύμων του κυτοχρώματος P450 (CYP), συμπεριλαμβανομένων των CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2D1, CYP2E, και CYP2D1, CYP2D1, CYP2D1, CYP1. Το φάρμακο φαίνεται να αναστέλλει κυρίως τα CYP1A2, CYP2D6 και CYP3A4, από τα οποία περιγράφεται ως μέτριος αναστολέας
Είναι η σιμετιδίνη αναστολέας του CYP;
Η σιμετιδίνη είναι ένας αναστολέας του ηπατικού κυτοχρώματος P450 (CYP) in vivo και in vitro τόσο σε αρουραίους όσο και σε ανθρώπους. Ωστόσο, οι συγκεντρώσεις σιμετιδίνης που απαιτούνται για την αναστολή του μεταβολισμού του φαρμάκου σε ηπατικά μικροσώματα in vitro είναι 100-1000 φορές υψηλότερες από εκείνες που σχετίζονται με παρόμοιο βαθμό αναστολής in vivo.
Ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης της σιμετιδίνης;
Η
Σιμετιδίνη δεσμεύεται σε έναν υποδοχέα H2 που βρίσκεται στη βασεοπλάγια μεμβράνη του γαστρικού βρεγματικού κυττάρου, αναστέλλοντας τα αποτελέσματα της ισταμίνης. Αυτή η ανταγωνιστική αναστολή έχει ως αποτέλεσμα μειωμένη έκκριση γαστρικού οξέος και μείωση του γαστρικού όγκου και οξύτητας.
